Tratamentul și prevenirea osteoporozei selecție de droguri (h

Osteoporoza - o boală scheletică sistemică progresivă caracterizată prin densitatea minerală osoasă scăzută și masa osoasă, rezultând într-o cantitate redusă de substanță osoasă pe unitatea de volum de os. In osteoporoza, os rupe microarchitectonics variază compoziția, structura și proprietățile osului. Oasele devin mai subtiri si devin poroase, ca un burete. densitatea osoasă redusă scade puterea lor, acestea devin fragile si se pot rupe cu ușurință, ceea ce crește probabilitatea de fracturi în cele mai simple situații și când sarcinile cele mai obișnuite, chiar și leziuni minore pot declanșa o fractură. Pacientii cel mai adesea cu un grad ridicat de probabilitate, cu o fractură este urmat de o alta. Acestea sunt fracturi caracteristice ale toracice și lombare coloanei vertebrale, femurul proximal și distal, raza oaselor lungi și coaste.

Preferanskaya Nina Germanovna
Profesor asociat, Departamentul de Farmacologie farmfakulteta Primul MGMU ei. IM Sechenov k.farm.n.

Există două tipuri principale de osteoporoza: primare și secundare.

osteoporoză primară - involuție, postmenopauză, senilă sau senil. osteoporoză primară se dezvoltă, de obicei, la o vârstă înaintată după 50 de ani. Factorii de risc pentru osteoporoza primară includ: vârsta înaintată; fizicul fragil; indicații de antecedente familiale de fracturi; debut tardiv al menstruatiei (dupa 15 ani); incetarea precoce a menstruatiei (inainte de 50); menstruație rar și rar; infertilitate; lactația prelungită (≥ 6 luni). osteoporoză primară la femeile care se dezvoltă în 4-5 ori mai des decât bărbații.

Osteoporoza secundară este adesea o consecință a (regresie) modificări involutive în organism, poate fi endocrine, metabolice sau a tulburărilor metabolice precum boli, cum ar fi insuficienta renala cronica, hipertiroidismul, diabetul zaharat, boli de ficat, și altele.

Factori de risc exogeni pentru tulburări ale metabolismului calciului includ dieta dezechilibrată, abuzul de alcool, fumatul, activitatea fizică scăzută, lipsa de activitate fizică, imobilizare prelungită (immobilis Latină -. fix) - starea de imponderabilitate, repaus la pat, precum și dezvoltarea efectelor secundare negative ale administrării cronice a acestor medicamente, ambele steroizi, heparina, tetraciclină, ciclosporina, hormoni tiroidieni, diuretice și altele.

I. Inhibitorii Preferențiale ai resorbției osoase (agenți antiresorbtiv):

1. Bifosfonați.
2. Calcitonine.
3. modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici.
4. Medicamente terapia de substituție hormonală.
5. Alte mijloace (Odanakatib, denosumab, Sarakatinib etc.).

II. Stimulante formarea și mineralizarea osoasă:

1. Preparate cu fluor.
2. Preparate strontiu.
3. Parathormonul și analogi ai acestora.
4. steroizi anabolizanți.

III. Preparate cu multiple fațete de acțiune asupra țesutului osos:

1. Calciu.
2. Vitamina D, metaboliții săi activi și derivați.
3. Alte mijloace (Oseină complex hidroxiapatita ipriflavona).

I. Agenți antiresorptive

Pentru terapia osteoporozei patogenetic folosind medicamente cu acțiune antiresorbtivă modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen și agenți care stimulează osteogeneza. „Standardul de aur“ tratamentul de droguri osteoporoza sunt recunoscute pe baza bifosfonați.

Bifosfonatii sunt derivați sintetici ai acizilor fosfonici. Au similaritate structurală ridicată la molecula pirofosfatul naturale (sare anorganică de calciu), atât de strâns legat de componenta minerală a osului. Clasificați aceste medicamente pentru generațiile: Generația I pentru a include etidronat cu potențial de a resorbției - și clodronatul 1 - 10; II în generație - Toludronat - 10, Pamidronat - Alendronat 100 și de la 100 - de 1000; în generație III includ risedronat, ibandronat care a resorbției capacitate de 1000 la 10000; Zolendronat - mai mult de 10 000. Acestea se disting în formulări simple, care nu conține azot (primele trei din formularea de mai sus) și azot (Alendronat, ibandronat, risedronat, Zolendronat). Principalul efect farmacologic al bifosfonaților - inhibarea resorbției osoase: concentrarea în domeniul agenților activi de remodelare altera activitatea osteoclastelor. Acestea diferă acumularea de osteoclastelor, de a promova activitatea lor funcțională, induc apoptoza și pentru a preveni legarea osteoclastelor la os mineralizat și cartilaj. Aceasta, la rândul său, încetinește dizolvarea cristalelor de hidroxiapatită de os si incetineste procesul de pierdere osoasa, ceea ce duce la o creștere a DMO și de a reduce riscul de fracturi. Se aplică bifosfonați de dorit pe termen lung, timp de cel puțin 5 ani. În cererea de schimb pentru o lungă perioadă de timp rămâne în os (aproximativ un an), unele dintre ele inhiba calcifierea normală și ectopică. Retragerea medicamentului prin rinichi. Popularitatea bifosfonati datorită eficacității lor și tolerabilitate bună. Eficacitatea clinică a bifosfonaților în prevenirea fracturilor dovedite prin numeroase studii clinice randomizate. Aceste medicamente sunt denumite ca prima linie de tratament pentru osteoporoză (grad A). În cazul riscului de alendronat de fracturi vertebrale este redus cu 44-47% și 20% - fracturi non-vertebrale; atunci când se aplică risedronat fracturi vertebrale 41-49% și 33-39% non-vertebrale, și atunci când se aplică ibandronate oricărui risc de fractură este redus cu mai mult de 60%. Când bifosfonati hipersensibili la pacienții cu insuficiență renală cronică cu insuficiență renală semnificativă se calcitonine aplicată.

Bisfosfonații sunt prescrise pentru osteoporoza - un analog sintetic al pirofosfatului naturale, care sunt rezistente la acțiunea enzimelor proprii ale organismului. Ele formează matricea osoasă și prezintă proprietăți inhibitorii activi ai resorbției osoase. Mecanismul molecular prin care inhibă resorbția osoasă, până la sfârșitul rămâne neclar. Este cunoscut faptul că acești compuși se leagă la porțiunile osoase hidroxiapatită, reduce flexiune lor și pentru a reduce concentrația hidroxiprolinei și a fosfatazei alcaline în sânge. In plus, reducerea concentrației geranildifosfata care participă la sinteza proteinelor osteoclastelor individuale. Bifosfonati prezintă antitumorale, efect analgezic, au efect antigiperkaltsiemichesky - care este motivul pentru care aceste medicamente sunt acum utilizate pe scară largă în tratamentul fracturilor care apar pe fondul osteoporozei. Ei nu numai că sunt active în ceea ce privește resorbția osoasă, sau leziuni degenerative osoase, dar, de asemenea, poate afecta în mod direct celulele canceroase, de aceea este adesea folosit în patologiile oncologice, care sunt însoțite de liza osoase și fracturi patologice și durere.

Acidul alendronic (alendronat Ostalon, Strongos, Tevanat, Fosamax, Foroza - TB 70 mg.) - pirofosfat analog sintetic, un derivat al acidului difosfonic - leaga hidroxiapatita, localizat în os. inhibitor specific non-hormonal al resorbției osoase osteoclastice. Aceasta stimulează osteogeneza și restabilește echilibrul pozitiv între resorbția osoasă și recuperarea osoasă, crește progresiv densitatea minerală a oaselor, regleaza metabolismul calciului si al fosforului, promovează formarea țesutului osos normal, cu histologie normala. În aplicarea de droguri a redus riscul de fracturi de compresie ale coloanei vertebrale și a colului femural.

Trebuie reamintit faptul că utilizarea de alimente, cafea sau suc de portocale, împreună cu medicamentul, biodisponibilitatea este redusă cu 60%. Atunci când se aplică pot apărea efecte secundare ale sistemului digestiv: dureri abdominale, disfagie, arsuri la stomac, esofagită, ulcer esofagian sau eroziune, gastralgia, dispepsie, flatulență, constipație sau diaree, și greață, mialgii, dureri de cap, și iritabilitate.

Unelte combinate. care includ acidul alendronic. Fosavans (substanță activă - Acid alendronic + Kolekaltsiferol) Tevabon (substanță activă - Acid alendronic + Alfacalcidol) Ostalon Calciu-D (ingrediente active, - Acid alendronic Kolekaltsiferol + + carbonat de calciu).

Acidul zoledronic (Aklasta, Zometa, Zoleriks, Rezorba) - un inhibitor al resorbției osoase se referă la o nouă clasă de bifosfonati foarte eficiente, care acționează selectiv asupra osului. La aplicarea activității osteoclastelor de droguri inhibat, medicamentul nu are nici un efect advers asupra formării, mineralizării și proprietăților mecanice ale osului. efect selectiv asupra țesutului osos bazat pe o mare afinitate pentru osul mineralizat, oferind inhibarea activității osteoclastelor. Inhibarea resorbției osoase osteoclastice modificarea micromediul măduvei osoase duce la o reducere a creșterii celulelor tumorale; analgezic marcat și activitate anti-angiogenică. Acidul zoledronic inhibă, de asemenea, proliferarea celulelor endoteliale umane.

Formulările sunt produse sub formă de produs liofilizat pentru perfuzie; 1 flacon conține 4 mg doza de acid zoledronic destinat unei singure administrări. Durata și frecvența de utilizare a medicamentului sunt determinate individual de către medic. Multiplicitatea - la fiecare 3-4 săptămâni, ca solvent nu poate utiliza soluții conținând Ca2 +, în soluție Ringer special.

In post-menopauza si senila formă osteoporoza primară, osteoporoza secundară pentru a crește densitatea oaselor, prevenirea fracturilor vertebrale și a altor oase ale scheletului, se administrează intravenos în decurs de 5-15 min. o dată pe an. În plus, recomandat de calciu și vitamina D3, în conformitate cu cerința de zi cu zi si osteoporoza curent.

Acid risedronic (Actonel, Rizendros) - un inhibitor al resorbției osoase, evacuate în TB. 0005 (5 mg). Risedronate este legat la hidroxiapatită la nivel celular și inhibă funcția osteoclastelor, reducând resorbția osoasă. Ia-1 TB. o zi, timpul pentru a ajunge la un efect maxim terapeutic - 3 luni. durata efectului terapeutic - 16 luni. Folosit pentru tratamentul si prevenirea osteoporozei.

Toate informațiile sunt destinate profesioniștilor din domeniul sănătății și de circulație de droguri și nu poate fi utilizat de către pacienți atunci când decide cu privire la aplicarea metodelor descrise de tratament și a produselor.

Informațiile de pe acest site nu ar trebui să fie utilizat ca un apel pentru non-specialiști pentru a dobândi sau de a folosi produsele descrise independent.